Ацетилхолин препараты список

Ацетилхолин препараты список

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ацетилхолин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилхолин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацетилхолин

Ацетилхолина хлорид — бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде, хлороформе и этаноле; практически нерастворим в эфире.

Фармакология

Осуществляет передачу нервных импульсов в ЦНС , вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желез. Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ). Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы и др.).

При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД , повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ , матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации. Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости). Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.

При приеме внутрь неэффективен, т.к. легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но кратковременный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Плохо проникает через ГЭБ .

Применение вещества Ацетилхолин

Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) — для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика; спазм артерий сетчатки; редко — эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях, атония кишечника и мочевого пузыря, рентгенодиагностика ахалазии пищевода.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность II–III ст., стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из ЖКТ .

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Ацетилхолин

При системном применении или системной абсорбции: сужение коронарных сосудов, брадикардия, аритмия, снижение АД , покраснение лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение.

При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.

Взаимодействие

Проявляет антагонизм с адреномиметиками по влиянию на величину зрачка. Бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные препараты, адреномиметики повышают противоглаукомный эффект. Трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазин, хлорпротиксен, клозапин снижают парасимпатическую активность. Галотан усиливает побочные проявления. При сочетании с хинидином возможно трепетание желудочков.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД , брадикардия, нарушение ритма сердца, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника, бронхоспазм, остановка сердца.

Читайте также:  Беги быстрей или быстрее

Лечение: немедленное в/в , п/к или в/м введение 0,5–1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно), при тяжелом бронхоспазме и резком падении АД — 0,1–1 мл 0,1% раствора адреналина п/к .

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ацетилхолин

Раствор готовят непосредственно перед использованием, т.к. ацетилхолин в растворе быстро разлагается.

При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену: в/в введение не допускается (возможно резкое понижение АД и остановка сердца).

Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.

Для пролонгации миоза возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.

Фармакологическое действие

M-, н-холиномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие на м- и н-холинорецепторы. Проявлением м-холиномиметического действия являются брадикардия, уменьшение ОПСС, повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря, круговой мышцы радужки, цилиарной мышцы глаза, повышение секреции желез бронхов, желудка, кишечника, слюнных, слезных и носоглоточных желез. Вызывает расслабление сфинктеров ЖКТ и сфинктера мочевого пузыря.

Н-холиномиметическое действие связано с участием ацетилхолина в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов на поперечно-полосатую мускулатуру. В малых дозах является физиологическим передатчиком нервного возбуждения, в больших дозах может вызывать стойкую деполяризацию в области синапсов и блокировать передачу возбуждения. Участвует в передаче нервного импульса в разных отделах мозга, при этом малых концентрациях облегчает, а в высоких — тормозит синаптическую передачу.

Показания активных веществ препарата АЦЕТИЛХОЛИН ХЛОРИД

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
H34 Окклюзии сосудов сетчатки
I73.0 Синдром Рейно
I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера]
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная (перемежающаяся хромота)
I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия)
K56 Паралитический илеус и непроходимость кишечника без грыжи
N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, саливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, нарушение аккомодации, слезотечение.

Прочие: повышенное потоотделение, ринорея, бронхоспазм, учащенное мочеиспускание.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью во избежание риска обострения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

В настоящее время системное применение ацетилхолина хлорида ограничено.

Читайте также:  Анна куркурина сушка рук и бедер

Ацетилхолин хлорид входит в состав некоторых комбинированных препаратов для местного применения в глазной хирургии и необходим для создания быстрого и полного миоза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами усиливаются холиномиметические эффекты ацетилхолина хлорида.

При одновременном применении м-холиноблокаторов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков (производные фенотиазина, хлорпротиксен, клозапин) уменьшаются эффекты ацетилхолина хлорида.

Все о Мозге!

Доброго всем времени суток! Что мы знаем о мозге и об интеллектуальных способностях? Откровенно говоря, мало, но что мы знаем точно, что есть нейромедиатор, который способствует улучшению когнитивных способностей. Если теория Дарвина верна, то он, с каждым поколением будет вырабатываться в большем количестве, если человек не деградирует. Интерес в том, что его уровень можно повысить уже сейчас, более того, с ацетилхолином можно «играть», чтобы он развивал сначала одно потом другое свойство мозга. Он не сделает вас счастливее, энергичнее или спокойнее, но он поможет стать Человеком более разумным, чем был до этого, он ускорит процесс обучения, при прочих равных условиях.

Ацетилхолин один из первых открытых нейромедиаторов , произошло это в первой половине 20-го века.

Для чего вырабатывается ацетилхолин?

Он ответственен за интеллектуальные способности, а так же за нервно-мышечную связь, не только бицепсы, трицепсы, но и вегетативную нервную систему, тоесть за мышцы органов.

Большие дозировки ацетилхолина «замедляют» организм, «малые» ускоряют.

Начинает более активно вырабатываться в ситуации получения новых данных или воспроизводства старых.

Где и как вырабатывается

Ацетилхолин синтезируется в аксонах, нервных терминалях, это участок, где окончание одного нейрона примыкает к другому, из 2-х веществ:

  1. Из ацетил кофермента А или КоА, который в свою очередь появляется из обычной глюкозы (сладких продуктов).
  2. Из холина или витамина B4, которого много в орехах и яйцах, в реакции холинацетилтрансферазы.

Затем ацетилхолин в нейроне упаковывается в своеобразные шарики, контейнеры, под названием везикулы в количестве около 10 000 молекул. И направляется к окончанию нейрона в пресинаптическое окончание. Там везикулы сливаются клеточной мембраной, а их содержимое вылетает из нейрона в синаптическую щель. Представьте железную сетку, которую часто натягивают вместо заборов в небольших городках и маленький пакет с водой. Мы кидаем этот пакет в сетку, он рвется, остается на сетке, а вода летит дальше. Принцип похож: ацетилхолин в везикулах, шариках направляется к окончанию нейрона, там «рвется» шарик остался внутри, а ацетилхолин пролетел.

Ацетилхолин или задерживается в синаптической щели, или проникает в другой нейрон, или возвращается обратно в первый. Если возвращается, то снова собирается в пакеты и об забор)

Читайте также:  Hot body перевод

Как он попадает во второй нейрон?

Каждый нейромедиатор стремится к своему рецептору на поверхности 2-го нейрона. Рецепторы – это как двери, к каждой двери нужен свой ключ, свой нейромедиатор. У ацетилхолина есть 2 типа ключей, с помощью которых он открывает 2 типа дверей в другой нейрон: никотиновый и мускариновый.

Интересный момент : За баланс ацетилхолина в синаптической щели отвечает фермент Ацетилхолинэстераза. Когда вы объедаетесь некоторыми таблетками-ноотропами, ацетилхолин повышается, если его количество становится сумасшедшим, то включается этот фермент. Он разрушает «лишний» ацетилхолин на холин и ацетат.

У больных Альцгеймером (плохая память) этот фермент работает на повышенных оборотах, неплохие результаты в их лечении показывают препараты с временным ингибированием фермента ацетилхолинэстеразы. Ингибирование значит торможение реакции, тоесть лекарства, которые тормозят работу фермента, который разрушает ацетилхолин, грубо говоря, делают умнее. НО. Есть огромное НО! Необратимое ингибирование этого фермента слишком сильно увеличивает концентрацию ацетилхолина, это не есть гуд.

Это вызывает судороги, паралич, даже смерть. Необратимые ингибиторы ацетилхолинэстеразы – это большинство нервно-паралитических газов. Нейромедиатора становится так много, что все мышцы буквально замирают, в сокращённом положении. Если сильно сузятся, например, бронхи – человек задохнется. Ну вот, теперь вы знаете, как работают парализующие газы.

Плюсы ацетилхолина:

— Улучшает когнитивные способности мозга, делает умнее.

— Улучшает память, помогает в старости.

— Улучшает нервно-мышечную связь. Полезен в спорте, засчет более быстрой адаптации организма к стрессу. Он косвенно заставит поднять больший вес или быстрее пробежать дистанцию, через быстрое привыкание к существующим условиям.

— Ацетилхолин не стимулируется никакими наркотиками, а скорее подавляется, нет повода для злоупотреблений. В наибольшей степени ацетилхолин подавляется галлюциногенами. Это логично, для возникновения бреда, необходим туповатый мозг.

— В целом, полезный нейромедиатор, для повседневной спокойной жизни. Помогает спланировать, меньше импульсивных решений и ошибок. Соответствует пословице «7 раз отмерь, один раз отрежь».

Минусы ацетилхолина:

— Вреден при стрессовых ситуациях, где нужно действовать.

— Тормозит организм, когда его много. Посмотрите на ученых, 90% спокойные и безмятежные как удавы. Мимо пролетит дракон – они не шелохнутся. Но ученые умные – и не поспоришь.

Поправка : люди разные и «наборы» нейромедиаторов разные, если у человека много ацетилхолина и много глутамата – то он будет более быстрый и решительный, чем у кого норма. А интеллектуальный потенциал поменяется незначительно.

Нагрузка, повышающая ацетилхолин в естественных условиях:

— Тренировка интеллектуальная или физическая.

Ссылка на основную публикацию
Арахис ккал на 100 грамм
Диетические свойства: Какую имеет арахис калорийность, какие есть у него диетические свойства, все это очень интересует тех, кто ведет здоровый...
Анна кокуркина холка
Биография Анна Куркурина — спортсменка, которую часто называют самой сильной женщиной планеты. Мускулы и спортивные рекорды Анны действительно впечатляют. Однако...
Анна куркина личная жизнь
Биография Анна Куркурина — спортсменка, которую часто называют самой сильной женщиной планеты. Мускулы и спортивные рекорды Анны действительно впечатляют. Однако...
Арахис с медом польза для мужчин
Ослабление потенции – распространенная проблема для мужчин. При отсутствии серьезных нарушений в половой системе не рекомендуется принимать медикаментозные препараты. Предпочтение...
Adblock detector